Podstawy chemii medycznej 7-S3-5-CH-W-D1
A. Problematyka wykładu i konwersatorium
1. Historia chemii leków. Klasyfikacja leków. Miejsca docelowe działania leków (enzymy, receptory, kanały jonowe, białka transportujące, białka strukturalne, kwasy nukleinowe, błony komórkowe). Leki jako analogi związków naturalnych – neuroprzekaźników, hormonów, substratów enzymów. Ilościowe metody oznaczanie aktywności i wiązania ligandów.
2. Receptory jako podstawowe miejsca działania leków. Charakterystyka receptorów sprzężonych z białkami G, kaskady przekazujące sygnały wewnątrz komórki: ścieżki cyklazy adenylanowej i fosfolipazy C, fosforanów inozytolu i jonów wapnia.
3. Receptorowe kinazy białkowe. Kaskady kinazowe MAPK/ERK.
4. Kanały jonowe, mechanizmy przekazywania sygnałów nerwowych.
5. Receptory wewnątrzkomórkowe (jądrowe, czynniki transkrypcyjne).
6. Receptory limfocytów T i mechanizmy odpowiedzi immunologicznej.
7. Enzymy jako cele działania leków - zastosowanie inhibitorów.
8. Projektowanie leków. Etapy prowadzące od pomysłu do wprowadzenia nowego preparatu na rynek: wybór jednostki chorobowej, wybór miejsca działania leku, opracowanie badań biologicznych.
9. Poszukiwanie struktury wiodącej i optymalizacja, grupa farmakoforowa, izostery.
10. Synteza kombinatoryczna, projektowanie wspomagane komputerowo, zależności pomiędzy strukturą i aktywnością (SAR, QSAR, SBDD).
11. Badania przedkliniczne (toksyczność) i kliniczne. Farmakokinetyka: wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie leków; dawkowanie i podawanie leków.
12. Leki antybakteryjne (antybiotyki) i przeciwzapalne – historia i mechanizmy działania.
13. Leki przeciwnowotworowe, leki działające na układ krwionośny.
14. Leki działające na układ nerwowy.
15. Ekonomiczne aspekty wprowadzania na rynek nowych leków. Rynek farmaceutyczny. Patenty.
B. Problematyka laboratorium
Studenci wykonują 4 ćwiczenia:
1. Synteza wybranego leku przeciwzapalnego (aspiryna lub paracetamol) i jego charakterystyka spektroskopowa.
2. Identyfikacja składników leków za pomocą TLC.
3. Wizualizacja struktur białek i ich oddziaływań z ligandami za pomocą programu PyMol.
4. Analiza oddziaływań leków z celami molekularnymi za pomocą dokowania molekularnego.
Rodzaj przedmiotu
Koordynatorzy przedmiotu
Efekty kształcenia
A. Wiedza - po zakończeniu kursu student:
1. Zna historię poszukiwania i wytwarzania leków. (K_W01)
2. Zna miejsca docelowe i molekularne podstawy działania leków. (K_W16, K_W17)
3. Zna etapy projektowania i wytwarzania leków oraz metody stosowane w tym procesie. (K_W08)
4. Zna przyczyny toksyczności leków. (K_W16, K_W17, K_W24, K_U01)
5. Zna ekonomiczne aspekty opracowywania nowych leków, zakres działania firm farmaceutycznych i najważniejsze firmy na rynku farmaceutycznym. (K_W27, K_U21)
B. Umiejętności - po zakończeniu kursu student:
1. Analizuje wyniki dotyczące aktywności biologicznej leku i jego metabolizmu. (K_U04)
2. Projektuje syntezę prostych leków z dostępnych komercyjnie substratów, prowadzi syntezę prostego leku, przeprowadza proces jego oczyszczania i charakterystyki spektroskopowej. (K_U05, K_U09, K_U10)
3. Przewiduje ścieżki metabolizmu leku na podstawie jego struktury. (K_W05, K_U02)
4. Prowadzi reakcje degradacji wybranych leków przez niektóre enzymy monitorując ich przebieg za pomocą odpowiednich technik i aparatury. (K_U03, K_U05, K_U07)
5. Wyjaśnia mechanizmy działania leków i proces ich wytwarzania laikom. (K_U24)
C. Postawy - po zakończeniu kursu student:
1. Ma świadomość wzajemnych powiązań pomiędzy różnymi dyscyplinami nauki (chemią, biochemią, biologią, medycyną) w procesie projektowania i wytwarzania leków, rozumie konieczność współdziałania różnych specjalistów (chemików obliczeniowych, syntetyków, biochemików, lekarzy) i korzystania z różnych technik w procesie opracowywania i wytwarzania leków. (K_K02)
2. Rozumie znaczenie wiedzy podstawowej w opracowywaniu zaawansowanych technologii wytwarzania związków chemicznych o precyzyjnie zaplanowanych właściwościach i funkcjach. (K_K06, K_K09)
3. Dostrzega szybki postęp wiedzy i rozumie potrzebę ciągłego kształcenia się. (K_K01)
4. Rozumie zagrożenia związane z wprowadzaniem na rynek nowych farmaceutyków i potrzebę rygorystycznego przestrzegania przepisów prawa w tym procesie w celu maksymalnej ochrony ludzi przed ich niepożądanymi skutkami ubocznymi. (K_K12)
5. Rozumie znaczenie ochrony patentowej metod wytwarzania i stosowania związków biologicznie czynnych. (K_W27, K_K08)
6. Jest odpowiedzialny za bezpieczeństwo własne i innych; umie postępować w stanach zagrożenia. (K_K03, K_K12)
Kryteria oceniania
Formy zaliczenia:
Wykład: kolokwium końcowe (30 pytań wielokrotnego wyboru),
Konwersatorium: prezentacja (50% punktów) i rozwiązywanie zadań,
Laboratorium: ustalenie oceny końcowej na podstawie liczby punktów uzyskanych w czasie trwania semestru ze sprawdzianów, sprawozdań oraz postawy i sprawności technicznej w czasie wykonywania doświadczeń.
Kryteria zaliczenia:
Wykład: uzyskanie co najmniej 50% liczby punktów z kolokwium.
Konwersatorium: uzyskanie co najmniej 50% liczby punktów będących sumą średniej liczby punktów możliwych do uzyskania za rozwiązywanie zadań i maksymalnej liczby punktów możliwych do uzyskania za prezentację.
Laboratorium: wykonanie wszystkich doświadczeń, uzyskanie co najmniej 50% z sumarycznej liczby punktów ze sprawdzianów, sprawozdań oraz za postawę i sprawność techniczną
Praktyki zawodowe
brak
Literatura
Literatura obowiązkowa:
1. G. L. Patrick, Chemia medyczna – podstawowe zagadnienia, WN-T, Warszawa, 2003.
2. G. L. Patrick, Chemia medyczna, PWN, Warszawa, 2019.
3. G. L. Patrick, Chemia leków, Krótkie wykłady, PWN, Warszawa, 2004.
4. J. Berg, J. L. Tymoczko, L. Stryer, G. J. Gatto, Biochemia, wyd. VIII, PWN, Warszawa, 2018.
Literatura uzupełniająca:
1. G. L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry, Oxford University Press, 6th edition, New York, 2017.
2. D. Steinhilber, M. Schubert-Zsilavecz, H. J. Roth, Chemia medyczna: cele leków, substancje czynne, biologia chemiczna, MedPharm Polska, Wrocław, 2012.
3. R. Silverman, Chemia organiczna w projektowaniu leków, WN-T, Warszawa, 2004.
4. Chemia leków, praca zbiorowa pod red. A. Zejca i M. Gorczycy, PZWL, Warszawa 2002.
Więcej informacji
Dodatkowe informacje (np. o kalendarzu rejestracji, prowadzących zajęcia, lokalizacji i terminach zajęć) mogą być dostępne w serwisie USOSweb: